摘要:大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是指分子結(jié)構(gòu)中具有14~16元內(nèi)酯環(huán)的抗生素(如紅霉素類衍生物、乙酰螺旋霉素等)。目前,主要是從抗生菌發(fā)酵液中提取精制的次級代謝產(chǎn)物,或是再經(jīng)過生物或化學方法衍生修飾制備而得。由于提取工藝和選用的溶媒,結(jié)晶條件等不同,同種藥物可有不同晶型。不同的晶型直接影響藥品的生物利用度、穩(wěn)定性和毒性。本文著重介紹近年來對幾種常用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素晶型研究的進展。為原料藥的生產(chǎn)工藝優(yōu)化及制劑對原料藥晶型選擇提供參考。
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