丁苯酞膠束制劑在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)研究

作者:游藍(lán); 李燕飛; 黃凌晶; 葉利明; 付春梅 四川大學(xué)華西藥學(xué)院; 四川成都610041

摘要:目的研究?jī)煞N丁苯酞(NBP)制劑在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)。方法將30只Wistar大鼠隨機(jī)分為6組,分別尾靜脈注射高、中、低劑量NBP膠束制劑和市售參比制劑,于0~8 h間隔采血,采用UPLC-MS法測(cè)定血漿中NBP的濃度,并用DAS2. 0軟件計(jì)算其藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。結(jié)果給予大鼠高、中、低劑量NBP后,受試制劑和參比制劑的主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù):Cmax分別為95. 73±11. 40、44. 93±7. 55、21. 25±2. 89μg·L-1和86. 83±26. 68、58. 57±6. 34、28. 70±8. 15μg·L-1; AUC0-t分別為59. 94±7. 87、24. 43±5. 57、14. 23±1. 79μg·L-1·h和41. 37±9. 18、20. 57±3. 85、11. 25±2. 07μg·L-1·h; t1/2分別為0. 51±0. 14、0. 36±0. 13、0. 48±0. 10 h和0. 40±0. 13、0. 25±0. 08、0. 38±0. 23 h。結(jié)論高劑量給藥時(shí),NBP受試制劑與參比制劑在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)具有顯著性差異,且受試制劑較參比制劑提高了藥物的生物利用度。

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