摘要:目的目的應(yīng)用C2C12肌肉分化模型,探討9種TAZ激活劑IBS008738衍生物對(duì)肌分化的作用。方法設(shè)計(jì)合成IBS008738衍生物,C2C12細(xì)胞按分化培養(yǎng)液中相應(yīng)終濃度處理細(xì)胞,熒光顯微鏡下觀察分化后肌管并行免疫染色,用Image J軟件測(cè)量并計(jì)算融合指數(shù)。結(jié)果設(shè)計(jì)合成的9種衍生物經(jīng)1H NMR確認(rèn)結(jié)構(gòu)及純度,作用于分化C2C12細(xì)胞3d后,IBS008738衍生物中KI-1表現(xiàn)出了強(qiáng)于IBS008738的促肌分化的作用,顯示肌管粗,數(shù)量增多,融合指數(shù)增高,且呈現(xiàn)劑量-效應(yīng)關(guān)系。結(jié)論衍生物KI-1與IBS008738共同結(jié)構(gòu)可能是IBS008738的促進(jìn)肌肉分化的功能成分,對(duì)其強(qiáng)化可開(kāi)發(fā)出更具效能的抗肌萎縮藥物。
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