迪拉馬尼的合成研究
作者：鄭雪敏; 盧鑫; 宋艷玲 沈陽化工大學(xué)制藥與生物工程學(xué)院; 遼寧沈陽110142
摘要：以β-甲基烯丙醇（4）和4-[4-（三氟甲氧基）苯氧基]哌啶（2）為起始原料，經(jīng)環(huán)化、置換、取代、磺化、縮合5步反應(yīng)合成新型治療多重耐藥肺結(jié)核病藥物迪拉馬尼（1），反應(yīng)總產(chǎn)率約43．7％（以4計(jì)算，摩爾收率）．目標(biāo)化合物結(jié)構(gòu)經(jīng)1H—NMR和ESI—MS確證，HPLC檢測純度〉98％，ee值〉99％．與文獻(xiàn)報(bào)道方法比較該合成方法縮短了反應(yīng)路線，提高了反應(yīng)總收率，降低了生產(chǎn)成苓，且反應(yīng)條件溫和，原料易得，操作簡單．
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