BMN-673類似物的合成

作者:楊夢(mèng)然; 胡旭; 馮權(quán)武; 吳莉; 傅晶; 尹傳奇 武漢工程大學(xué)化學(xué)與環(huán)境學(xué)院; 湖北武漢430205; 湖北惠生藥業(yè)有限公司; 湖北成寧437000

摘要:以6-氟-4-硝基-3H-異苯并呋喃-1-酮為原料,與醛R1=1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl,4-flurophenyl,phenyl,4-(4-cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)phenyl(R1CHO)經(jīng)親核加成、內(nèi)酯開(kāi)環(huán)反應(yīng)得到4個(gè)酮酯化合物,隨后與醛R2=3-bromophenyl,benzofuran-6-yl,1H-indole-6-yl,7-bromobenzo[1,3]dioxole-5-yl,1,4-benzodioxin-6-yl,benzo[d][1,3]dioxol-5-yl(R2CHO)經(jīng)羥醛縮合、環(huán)化反應(yīng)得到九個(gè)新的BMN-673類似物,反應(yīng)總收率為33%~48%。所有化合物結(jié)構(gòu)經(jīng)核磁共振氫譜、核磁共振碳譜、質(zhì)譜和元素分析進(jìn)行表征并得到確認(rèn)。優(yōu)化了親核加成反應(yīng)條件,結(jié)果表明,以1,4-二氧六環(huán)為溶劑,反應(yīng)時(shí)間從10 h縮短至4 h,收率達(dá)80%~90%。

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武漢工程大學(xué)學(xué)報(bào)

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