帕比司他的合成工藝研究
作者：李金花; 劉曉飛; 于澍嘉; 劉丹; 趙臨襄 沈陽藥科大學(xué)基于靶點的藥物設(shè)計與研究教育部重點實驗室; 遼寧沈陽110016
摘要：目的 優(yōu)化組蛋白去乙?；敢种苿┡帘人舅暮铣晒に?。方法以苯肼、5-氯-2-戊酮和對甲基肉桂酸為起始原料,經(jīng)Fischer吲哚合成、酯化、溴代、N-烴基化及氨解5步反應(yīng)得到帕比司他。結(jié)果與結(jié)論目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)1H-NM R、13C-NM R、M S譜確證,收率為54.2%[以（E）-4-溴甲基肉桂酸甲酯計]。優(yōu)化后的合成工藝簡化了反應(yīng)操作、縮短了反應(yīng)時間、降低了生產(chǎn)成本。
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